英文药名: Hycamtin (Topotecan)

中文药名: 和美新, 拓扑替康, 托泊替康胶囊

此药品需要处方

品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline

品牌/普通 强度 剂量 价格(美元) 价格(人民币)  

 

药品介绍

【通用名】注射用盐酸拓扑替康
【曾用名】注射用盐酸拓扑替康,胜城,艾妥,托泊替康,奥罗那,卜恩,金喜素,胜城,喜典,和美新,拓普特肯,HyCAMtIn,CPT9,TPT,
【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection

【临床药理】
作用机制:
拓扑异构酶I通过诱导可逆性DNA单链断裂,使DNA螺旋链松解。托泊替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻碍断裂DNA单链的重新连接。托泊替康的细胞毒性作用认为是发生在DNA合成过程中,托泊替康-拓扑异构酶I-DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用,造成双链DNA的损伤。哺乳动物细胞无法有效地修复损伤的DNA双链。
药代动力学:
给予癌症患者0.5-1.5mg/m2的托泊替康输注30分钟时,托泊替康的药代动力学特点为:半衰期2~3小时,总药时曲线下面积(AUC)与剂量基本呈正比。血浆蛋白结合率大约为35%。
代谢和排泄:
PH值将影响托泊替康内酯结构的水解。内脂结构是托泊替康具有药理活性的部分。在PH值为4时,托泊替康完全以内酯结构存在;而在生理PH条件下,则以开环羟基酸的结构存在。体外研究表明,极少量的托泊替康在人肝微粒体经N-去甲基化途径代谢。
在人体,肾脏是托泊替康主要的代谢途径,约30%托泊替康经尿排泄。

【适应症】小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

【用法用量】
·剂量:推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用,使用从第6天开始,即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
·注射液配制:用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品,按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
·特殊人群的剂量调整肝功能不全者:肝功能不全(血浆胆红素1.5-10 mg/dl)患者,血浆清除率降低,但一般不需剂量调整。
.肾功能不全者:对轻微肾功能不全(CLcr40-60ml/分钟)一般不需剂量调整,中度肾功能不全(CLcr20-39ml/分钟)剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
.老年人:除非肾功能不全,一般不作剂量调整。
.过量:目前尚不清楚本品过量的解毒方法,过量的主要并发症是骨髓抑制。

【禁忌症 】
和美新禁用于对托泊替康或其处方中的任何成份有过敏反应史的患者。
和美新禁用于妊娠、哺乳或有严重骨髓抑制的患者。

【注意事项】
和美新需在富有化疗经验的医生指导下使用。
基础中性粒细胞数小于1500个/mm3和血小板数小于100,000个/mm3的患者禁用和美新。骨髓抑制是托泊替康剂量限制性的毒性反应。需定期监测全血细胞(包括血小板)。

【妊娠与哺乳】
和美新禁用于妊娠和哺乳期妇女。

【不良反应】
血液学:
严重中性粒细胞减少,伴发热或感染;败血症;严重的血小板减少症;中、重度贫血;严重的白细胞减少。中性粒细胞减少无累积现象。
非血液学:
恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口炎、纳差、疲劳、乏力、脱发、高胆红素血症、呼吸困难、不适、关节痛、头痛、肌痛、疼痛。

【药物相互作用 】
若需使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF),应在疗程的第6天,即完成和美新治疗后24小时给予。

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